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La Penicilina
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La Penicilina
(a veces abreviado PCN)
C 16 H 18 N 2 O 3 S
fecha de descubrimiento: 28 de septiembre de 1928
Descubridor: Alexander Fleming
Es un grupo de antibióticos derivados de hongos Penicillium, , incluyendo la penicilina G (uso intravenoso), penicilina V (vía oral), penicilina procaína y la penicilina benzatínica (uso intramuscular).
La mayoría de las penicilinas son derivados del ácido 6-aminopenicilánico, difiriendo entre sí según la sustitución en la cadena lateral de su grupo amino. La penicilina G o bencipenicilina fue el primer antibiótico empleado ampliamente en medicina; su descubrimiento ha sido atribuido a Alexander Fleming en 1928, que obtuvo el Premio Nobel en Fisiología o Medicina en 1945 junto con los científicos Ernst Boris Chain y Howard Walter Florey, creadores de un método para producir el fármaco en masa.
Los Antibióticos de penicilina fueron algunos de los primeros fármacos eficaces contra muchas enfermedades anteriormente graves , como la sífilis y las infecciones causadas por estafilococos y estreptococos.
Las penicilinas siguen siendo ampliamente utilizadas hoy en día, aunque muchos tipos de bacterias se han vuelto resistentes. Todas las penicilinas son antibióticos β-lactámicos y se utilizan en el tratamiento de infecciones bacterianas sensibles causadas ,por organismos por lo general gram-positivos.
No se conoce por completo el mecanismo de acción de las penicilinas, si bien su analogía a la D-alanil-D-alanina terminal, situada en la cadena lateral peptídica de la subunidad del peptidoglicano, sugiere que su carácter bactericida deriva de su intervención como inhibidor del proceso de transpeptidación durante la síntesis de aquel. De este modo, la penicilina actúa debilitando la pared bacteriana y favoreciendo la lisis osmótica de la bacteria durante el proceso de multiplicación.
Algunas especies de hongos del género Penicillium sintetizan de forma natural penicilinas, como el primer tipo aislado, la penicilina G. No obstante, debido a la aparición de resistencias, se han desarrollado otras familias siguiendo básicamente dos estrategias: la adición de precursores para la cadena lateral en el medio de cultivo del hongo productor, lo que se traduce en la producción de penicilinas biosintéticas; y la modificación química de la penicilina obtenida por la fermentación biotecnológica, lo que da lugar a las penicilinas semisintéticas
También existen varias familias de penicilina mejoradas, que son eficaz contra las bacterias adicionales: se cuenta con las penicilinas antiestafilocócicas, aminopenicilinas y los más poderosos penicilinas antipseudomonal.
El término "penicilina" a menudo es usado para referirse a la bencilpenicilina (penicilina G), bencilpenicilina procaína (penicilina procaína), benzatina bencilpenicilina (penicilina benzatina), y fenoximetilpenicilina (penicilina V). Penicilina procaína y la penicilina benzatínica tienen la misma actividad antibacteriana como bencilpenicilina, pero actúa por un lapso de tiempo más largo. La Fenoximetilpenicilina es menos activa contra las bacterias gram-negativas que la bencilpenicilina. la bencilpenicilina, penicilina procaína y benzatina penicilina se administran mediante inyección (parenteral), pero la fenoximetilpenicilina se administra oralmente.
A pesar del número creciente de bacterias resistentes a la penicilina, la penicilina todavía se puede utilizar para tratar una amplia gama de infecciones causadas por ciertas bacterias susceptibles. Algunas de estas bacterias incluyen estreptococos, estafilococos, Clostridium, y géneros Listeria.
Si bien las penicilinas son los antibióticos menos tóxicos, pueden causar alergias, en ocasiones severas. Sin embargo, solo el 1 % de los pacientes que reciben tratamientos con betalactámicos las desarrollan.3 Puesto que un shock anafiláctico puede conducir a la muerte del paciente, es necesario interrogarlo antes de iniciar el tratamiento.
Descubrimiento
El descubrimiento de la penicilina según su Alexander Fleming (su descubridor) ocurrió en la mañana del viernes 28 de septiembre de 1928, cuando estaba estudiando cultivos bacterianos de Staphylococcus aureus en el sótano del laboratorio del Hospital St. Mary en Londres, situado en el Ala Clarence, ahora parte del Imperial College.21 Tras regresar de un mes de vacaciones, observó que muchos cultivos estaban contaminados y los tiró a una bandeja de lysol. Afortunadamente, recibió una visita de un antiguo compañero y, al enseñarle lo que estaba haciendo con alguna de las placas que aún no habían sido lavadas, se dio cuenta de que en una de ellas, alrededor del hongo contaminante, se había creado un halo de transparencia, lo que indicaba destrucción celular. La observación inmediata es que se trataba de una sustancia difusible procedente del contaminante. Posteriormente aisló y cultivó el hongo en una placa en la que disponía radialmente varios microorganismos comprobando cuáles eran sensibles. La identificación del espécimen como Penicillium notatum la realizó Charles Tom. Publicó su descubrimiento sin que recibiera demasiada atención y, según los compañeros de Fleming, tampoco él mismo se dio cuenta en un inicio del potencial de la sustancia, sino progresivamente, en especial por su baja estabilidad. En su trabajo obtuvo un filtrado libre de células que inyectó a conejos, comprobando así que carecía de toxicidad. También apreció su utilidad para aislar Haemophilus influenzae a partir de esputos
La purificación de la penicilina se produjo en 1939, a cargo del bioquímico Heatley, utilizando grandes volúmenes de filtrado mediante un sistema a contracorriente y extracción por amil acetato. Edward Abraham terminó de eliminar el resto de impurezas por cromatografía en columna de alúmina. Posteriormente se probó la sustancia en ratones infectados con Streptococcus. El primer ser humano tratado con penicilina purificada fue el agente de policía Albert Alexander en el Hospital John Radcliffe, el 12 de febrero de 1941. El paciente falleció porque no se le pudo administrar suficiente fármaco.
Las primeras compañías en interesarse por la patente fueron Glaxo y Kemball Bishop.
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(a veces abreviado PCN)
C 16 H 18 N 2 O 3 S
fecha de descubrimiento: 28 de septiembre de 1928
Descubridor: Alexander Fleming
Es un grupo de antibióticos derivados de hongos Penicillium, , incluyendo la penicilina G (uso intravenoso), penicilina V (vía oral), penicilina procaína y la penicilina benzatínica (uso intramuscular).
La mayoría de las penicilinas son derivados del ácido 6-aminopenicilánico, difiriendo entre sí según la sustitución en la cadena lateral de su grupo amino. La penicilina G o bencipenicilina fue el primer antibiótico empleado ampliamente en medicina; su descubrimiento ha sido atribuido a Alexander Fleming en 1928, que obtuvo el Premio Nobel en Fisiología o Medicina en 1945 junto con los científicos Ernst Boris Chain y Howard Walter Florey, creadores de un método para producir el fármaco en masa.
Los Antibióticos de penicilina fueron algunos de los primeros fármacos eficaces contra muchas enfermedades anteriormente graves , como la sífilis y las infecciones causadas por estafilococos y estreptococos.
Las penicilinas siguen siendo ampliamente utilizadas hoy en día, aunque muchos tipos de bacterias se han vuelto resistentes. Todas las penicilinas son antibióticos β-lactámicos y se utilizan en el tratamiento de infecciones bacterianas sensibles causadas ,por organismos por lo general gram-positivos.
No se conoce por completo el mecanismo de acción de las penicilinas, si bien su analogía a la D-alanil-D-alanina terminal, situada en la cadena lateral peptídica de la subunidad del peptidoglicano, sugiere que su carácter bactericida deriva de su intervención como inhibidor del proceso de transpeptidación durante la síntesis de aquel. De este modo, la penicilina actúa debilitando la pared bacteriana y favoreciendo la lisis osmótica de la bacteria durante el proceso de multiplicación.
Algunas especies de hongos del género Penicillium sintetizan de forma natural penicilinas, como el primer tipo aislado, la penicilina G. No obstante, debido a la aparición de resistencias, se han desarrollado otras familias siguiendo básicamente dos estrategias: la adición de precursores para la cadena lateral en el medio de cultivo del hongo productor, lo que se traduce en la producción de penicilinas biosintéticas; y la modificación química de la penicilina obtenida por la fermentación biotecnológica, lo que da lugar a las penicilinas semisintéticas
También existen varias familias de penicilina mejoradas, que son eficaz contra las bacterias adicionales: se cuenta con las penicilinas antiestafilocócicas, aminopenicilinas y los más poderosos penicilinas antipseudomonal.
El término "penicilina" a menudo es usado para referirse a la bencilpenicilina (penicilina G), bencilpenicilina procaína (penicilina procaína), benzatina bencilpenicilina (penicilina benzatina), y fenoximetilpenicilina (penicilina V). Penicilina procaína y la penicilina benzatínica tienen la misma actividad antibacteriana como bencilpenicilina, pero actúa por un lapso de tiempo más largo. La Fenoximetilpenicilina es menos activa contra las bacterias gram-negativas que la bencilpenicilina. la bencilpenicilina, penicilina procaína y benzatina penicilina se administran mediante inyección (parenteral), pero la fenoximetilpenicilina se administra oralmente.
Las penicilinas difieren entre sí según su espectro de acción. Por ejemplo, la bencilpenicilina es eficaz contra bacterias Gram positivas como estreptococos y estafilococos, y Gram negativas, como gonococos y meningococos, pero debe administrarse por vía parenteral debido a su sensibilidad al pH ácido del estómago. La fenoximetil penicilina es, en cambio, resistente a este pH y puede administrarse por vía oral. La ampicilina, además de mantener esta resistencia, es eficaz contra otras bacterias Gram negativas como Haemophilus, Salmonella y Shigella.
A pesar del número creciente de bacterias resistentes a la penicilina, la penicilina todavía se puede utilizar para tratar una amplia gama de infecciones causadas por ciertas bacterias susceptibles. Algunas de estas bacterias incluyen estreptococos, estafilococos, Clostridium, y géneros Listeria.
Si bien las penicilinas son los antibióticos menos tóxicos, pueden causar alergias, en ocasiones severas. Sin embargo, solo el 1 % de los pacientes que reciben tratamientos con betalactámicos las desarrollan.3 Puesto que un shock anafiláctico puede conducir a la muerte del paciente, es necesario interrogarlo antes de iniciar el tratamiento.
Descubrimiento
El descubrimiento de la penicilina según su Alexander Fleming (su descubridor) ocurrió en la mañana del viernes 28 de septiembre de 1928, cuando estaba estudiando cultivos bacterianos de Staphylococcus aureus en el sótano del laboratorio del Hospital St. Mary en Londres, situado en el Ala Clarence, ahora parte del Imperial College.21 Tras regresar de un mes de vacaciones, observó que muchos cultivos estaban contaminados y los tiró a una bandeja de lysol. Afortunadamente, recibió una visita de un antiguo compañero y, al enseñarle lo que estaba haciendo con alguna de las placas que aún no habían sido lavadas, se dio cuenta de que en una de ellas, alrededor del hongo contaminante, se había creado un halo de transparencia, lo que indicaba destrucción celular. La observación inmediata es que se trataba de una sustancia difusible procedente del contaminante. Posteriormente aisló y cultivó el hongo en una placa en la que disponía radialmente varios microorganismos comprobando cuáles eran sensibles. La identificación del espécimen como Penicillium notatum la realizó Charles Tom. Publicó su descubrimiento sin que recibiera demasiada atención y, según los compañeros de Fleming, tampoco él mismo se dio cuenta en un inicio del potencial de la sustancia, sino progresivamente, en especial por su baja estabilidad. En su trabajo obtuvo un filtrado libre de células que inyectó a conejos, comprobando así que carecía de toxicidad. También apreció su utilidad para aislar Haemophilus influenzae a partir de esputos
La purificación de la penicilina se produjo en 1939, a cargo del bioquímico Heatley, utilizando grandes volúmenes de filtrado mediante un sistema a contracorriente y extracción por amil acetato. Edward Abraham terminó de eliminar el resto de impurezas por cromatografía en columna de alúmina. Posteriormente se probó la sustancia en ratones infectados con Streptococcus. El primer ser humano tratado con penicilina purificada fue el agente de policía Albert Alexander en el Hospital John Radcliffe, el 12 de febrero de 1941. El paciente falleció porque no se le pudo administrar suficiente fármaco.
Las primeras compañías en interesarse por la patente fueron Glaxo y Kemball Bishop.
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Bibliografia:
Enciclopedia Microsoft® Encarta® 2003.
Nueva Enciclopedia Tematica Grolier 2012
https://www.ecured.cu
www.wikipedia.org
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