La Aspirina
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El ácido acetilsalicílico,(Ácido 2-(acetiloxi)-benzoico) más conocido bajo el nombre comercial de la aspirina es el ingrediente activo en muchos medicamentos propiedades analgésicas , antipiréticas y anti-inflamatorias . También se usa como antiagregante plaquetario. Es un medicamento antiinflamatorio no esteroideo . Es un ácido débil , cuya base conjugada es el anión acetilsalicilato.
Es una de las drogas más consumidas en el mundo.
El ácido acetilsalicílico se obtiene por acetilación del ácido salicílico . Su nombre proviene del latín salix, " sauce ", este ácido se aisló por primera vez en la corteza de esta especie de árbol.
El nombre aspirina proviene del nombre de la marca Aspirina, presentada en 1899 por Bayer . Se había formado a partir de los siguientes elementos:
- el prefijo privado a- ;
- el espiritu radical (por alusion al acido espirico);
- el sufijo -in (e) (usado para la designación de alcaloides ).
Historia
La corteza del sauce es conocida al menos desde la antigüedad por sus propiedades curativas. Encontramos la mención de decocciones de hojas de sauce en un papiro egipcio desde 1550 a. C. ( papiro Ebers ). El médico griego Hipócrates ( 460 - 377 a . C. ) ya aconsejó una preparación de corteza de sauce blanco para aliviar el dolor y la fiebre.
En 1763 El pastor Edward Stone presenta una memoria a la Royal Society of Medicine sobre el uso terapéutico de decocciones de corteza de sauce blanco para la fiebre. En 1828, Buchner dice que la medicina de su tiempo parece utilizar ya sea la especie más común de sauces . en 1829, Pierre-Joseph Leroux , un farmacéutico francés, después de hervir el polvo de corteza de sauce blanco en agua, concentrando su preparación; El resultado son cristales solubles, que él llama salicilina (de salix ) 15 .
Luego, los científicos alemanes purifican esta sustancia activa, uno de los derivados se identifica como la sustancia activa. Este derivado se llama ácido salicílico .
en 1877, Germain propone el salicilato de sodio como antipirético. Marceli Nencki prepara en 1880 un derivado del ácido salicílico y el fenol llamado Salol, que, sin presentar propiedades farmacológicas superiores a las drogas existentes, tiene un sabor más agradable. Este producto es objeto de una gran popularidad .
En 1835, Carl Lowig muestra que el ácido spirique, extraído de la reina de la pradera , es químicamente idéntico al ácido salicílico. A partir de extractos naturales, se aísla el salicilato de sodio , que luego se convierte en el medicamento comúnmente utilizado para el dolor y la inflamación. Esta preparación ayuda a aliviar la fiebre y aliviar el dolor y la artritis reumatoide, pero causa acidez estomacal severa. En Alemania , a finales del siglo XIX, se las arregla para producirla industrialmente.
En 1853, el químico de Estrasburgo Charles Frédéric Gerhardt sintetiza el ácido acetilsalicílico, que él llama ácido acetosalicílico, y presenta una patente. Sin embargo, su compuesto es impuro y se altera fácilmente con el calor. El científico muere tres años después y su trabajo cae en el olvido.
En 1859, Kolbe produce la síntesis total de ácido salicílico , cuando se utiliza por sus propiedades antisépticas, pero Felix Hoffmann , un químico alemán se unió al personal de laboratorios de Bayer en 1894 quien, en Octubre de 1897, tomando el trabajo anterior de Gerhardt, encuentra una manera de obtener ácido acetilsalicílico puro. Transmite sus resultados a su jefe Heinrich Dreser . Este último prueba el producto en el corazón de una rana, su animal de laboratorio favorito, y no obtiene resultados convincentes. Hoffmann, convencido del interés de la molécula (también la usa para tratar a su padre, que sufría de reumatismo crónico y tomaba hasta entonces salicilato de sodio, medicamento antirreumático según el cuerpo médico de la Belle Epoque ) , administra el medicamento a sus amigos, médicos y dentistas, que lo prueban con éxito en sus pacientes durante dos años: las pruebas revelan un efecto analgésico y menos tóxico para el estómago que el salicilato de sodio. Entonces comienza la producción industrial de la droga.
Por último, la patente y la marca de la aspirina son presentadas por la empresa Bayer en 1899 bajo el nombre de aspirina. La preparación llega a Francia en 1908 y es comercializada por la Sociedad Química de las fábricas de Ródano . Sin embargo, después de la Primera Guerra Mundial , el Tratado de Versalles estipula que la marca y el proceso de fabricación ingresan al dominio público en varios países ( Francia , Estados Unidos , etc. ) pero no en otros (como Canadá ). La empresa Bayer recupera sus derechos en los Estados Unidos en 1994 .
En 1949 El superior directo de Hoffmann, Arthur Eichengrün (en) publicó un artículo reclamando la paternidad del descubrimiento. Esta afirmación es ignorada por los historiadores de la ciencia hasta 1999, Cuando la investigaciónde Sneader Walter de la Universidad de Strathclyde en Glasgow , concluyen que se trata Eichengrün que tuvo la idea de sintetizar el ácido acetilsalicílic. Bayer, en un comunicado de prensa, refuta esta teoría, pero la controversia sigue abierta.
El mecanismo de acción de la molécula solo se aclara mucho más tarde. en 1971, John Vane y Priscilla Piper descubren el efecto inhibidor de la aspirina sobre la prostaglandina . Vane y los bioquímicos suecos Bengt Samuelsson y Sune Karl Bergström son recompensados con el Premio Nobel de Medicina en 1982 por este descubrimiento El objetivo preciso de la molécula, la ciclooxigenasa , ha sido aislado en 1976.
Desde 1967 Se han demostrado las propiedades antiplaquetarias del ácido acetilsalicílico. El primer estudio clínico que demuestra eficacia en enfermedades cardiovasculares data de1978 .
Propiedades farmacológicas
La aspirina tiene las siguientes propiedades farmacológicas :
- analgésico (reducción del dolor );
- antipirético (disminución de la fiebre );
- medicamento antiinflamatorio no esteroideo ;
- antiagregante plaquetario (evita la coagulación de la sangre ).
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Bibliografia:
www.wikipedia.org
Enciclopedia Microsoft® Encarta® 2003.
Nueva Enciclopedia Tematica Grolier 2012
https://www.ecured.cu
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